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aggregation inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-144326
HY-144327
HY-12662
HY-P3012
HY-N0660
HY-155299
HY-119398
HY-19354
HY-W777681
HY-157806
HY-155365
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用,IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合,从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB),具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-B0153AS
HY-121526
HY-130060
HY-W014632S
HY-124786
HIV
Cancer
Juniferdin 是一种蛋白质二硫键异构酶 (Protein disulfide isomerase, PDI ) 抑制剂 (IC50 =3.5 μM),期以阻断 HIV 的传播。Juniferdin 具有细胞毒性,还抑制血小板聚集。
HY-146140
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-4 (化合物 12) 是一种有效的淀粉样β (Aβ ) 抑制剂。Aβ-IN-4 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN-4 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN-4 不能改变 Aβ42 的聚集态,使其变为无毒的聚集态。
HY-146139
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-3 (化合物 1) 是一种有效的淀粉样β (Aβ ) 抑制剂。Aβ-IN-3 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN-3 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN-3 不能改变 Aβ42 的聚集态,使其变为无毒的聚集态。
HY-14503
HY-139307
HY-139830
HY-15284
HY-15284A
HY-163441
HY-147644
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 3 (Compound 7g) 是一种 α-synuclein (α -Syn) 聚合抑制剂。α-Synuclein inhibitor 3 可用于帕金森病的研究。
HY-B0428A
HY-W004287S
HY-115650
HY-123669
HY-18775
HY-125123
Others
Cardiovascular Disease
Euchrestaflavanone A 是一种黄酮类化合物,存在于 Cudrania tricuspidate 的根皮中。Euchrestaflavanone A 可以抑制血小板聚集,具有一定的抗血小板和抗血栓特性,是一种用于预防血栓的潜在化合物。
HY-129199
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-15284B
HY-100957
Others
Cardiovascular Disease
Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。
HY-Y0882S1
HY-N7614
Schidigerasaponin F2; Timosaponin AII
Others
Cardiovascular Disease
知母皂苷A2
Anemarrhenasaponin A2 (Schidigerasaponin F2) 是一种从 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离出来的类固醇皂苷,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-W273690
1-Hexyltheobromine; Hexyltheobromine
Others
Cardiovascular Disease
Pentifylline 是一种血管扩张剂。Pentifylline 抑制血小板聚集和血栓素 A2 合成,减少自由基的释放。Pentifylline 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-144752
HY-N8903
HY-N1208
O-Acetylspiradine G; Spiradine G acetate
Others
Cardiovascular Disease
Spiradine F 是 spiraea japonioa L. fil 的主要生物碱成分。Spiradine F 衍生物可抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。
HY-148901
HY-103136
HY-137117
15-keto Prostaglandin E1
Drug Metabolite
Others
15-keto-PGE1 是一种无活性的 Prostaglandin E1 (PGE1) 代谢物。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。
HY-122499
HY-106739
HY-18763
Ibustrin
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-114564
E5510
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集 抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50 : 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50 : 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50 分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
HY-136813
Beta-secretase
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1 =41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ =3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物,具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-N4228
HY-109122
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-114275
HY-121377
HY-101692
HY-144390
HY-N1210
Spiramine C acetate (ester)
Bacterial
Cancer
Spiramine A (Spiramine C acetate (ester)) 是一种二萜生物碱,具有抗肿瘤和抗菌活性。Spiramine A 以浓度依赖性方式抑制 PAF 诱导的兔血小板聚集,IC50 值为 6.7 μM。
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599) 是一种可穿透大脑屏障的抑制剂,可抑制 α-突触核蛋白 (ASYN) 错误折叠和聚集的积累。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病的研究。
HY-B0428
HY-N3848
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂,能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
HY-14256
HY-10309
RO 48-3657
Integrin
Cardiovascular Disease
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前体,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
HY-120178
HY-162457
Others
Infection
Mn007 是一种有效的牛胰腺 DNase I 抑制剂,主要通过形成分子聚集,其 IC50 为 45 µM。Mn007 显示出对人类全血中化脓性杆菌 (S. pyogenes ) 生长抑制。
HY-10163
BIBR 953; BIBR 953ZW
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群
Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-B2158
HY-147669
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 7 (化合物 3gf) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.95 μM,在 30 μM 处的抑制率为 85.8%。
HY-147666
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 4 (化合物 3gh) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 0.98 μM,在 30 μM 处的抑制率为 91.2%。
HY-147667
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 5 (化合物 4aa) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.22 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.3%。
HY-147668
Others
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 6 (化合物 3ge) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.70 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.4%。
HY-124876
HY-125989
2-MeSAMP; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂
HY-120442
HY-18740A
HY-P9934
C7E3
Integrin
Cardiovascular Disease
阿昔单抗
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa ) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
HY-N0373
Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β ; Aβ42 ) 自聚集作用 (IC50 =2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-105120A
Prostaglandin Receptor
Others
Vapiprost hydrochloride 是一种血栓素 A2 受体拮抗剂。Vapiprost 抑制 U-46619、胶原蛋白或花生四烯酸 (AA) 刺激的聚集和 ATP 释放,IC50 小于 2.1×10-8 M。
HY-125053A
HY-113113
HY-146251
HY-N7647
HY-N0720
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
新补骨脂异黄酮
Neobavaisoflavone,是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
HY-113723
HY-125989B
2-MeSAMP diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate diTEA
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。
HY-129496
HY-116120
HY-N2101
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
苯甲酰氧化芍药苷
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50 为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
HY-15284R
HY-B0282
HY-N0375
HY-111447
HY-N1193
NF-κB
Inflammation/Immunology
硫黄菊素
Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂,IC50 为 13.64 μM。
HY-109897
HY-18763S
HY-157296
HY-B0683
HY-16662
HY-136142
Drug Metabolite
Others
开环普拉格雷
Prasugrel chloride impurity 是Prasugrel 的杂质,详情请见专利 US20130345428A1,0053 行。Prasugrel 是一种口服活性强效 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-113209A
HY-15583
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
澳瑞他汀 F
Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
HY-A0126A
Prostaglandin I2 sodium salt; Prostacyclin sodium salt; Flolan
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
依前列醇钠
Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是一种天然前列腺素衍生物前列环素 (prostaglandin I2) 的合成形式,用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。Epoprostenol sodium 作为血小板聚集的有效抑制剂用于肺动脉高压和移植。
HY-108555
HY-113096
HY-114320
HY-161328
HY-N8218
HY-119860
ONO 41483
Others
Cardiovascular Disease
Ataprost (ONO 41483) 是一种口服有效的 Carboprostacyclin (HY-112322) 同系物。Ataprost 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,效力比 Carboprostacyclin 高 2.6 倍。Ataprost 具有缓解冠状动脉痉挛的能力。
HY-153417
Amyloid-β
Neurological Disease
Anti-amyloid agent-1 是一种有效的抗淀粉样蛋白 (anti-amyloid ) 化合物,可抑制淀粉样蛋白聚集。Anti-amyloid agent-1,化合物 ex1140,源自专利 WO2012119035A1,为淀粉样变性的治疗研究提供了一种有用的方法。
HY-B2158S
HY-13965
HY-144388
HY-U00235
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-108657
HY-122961
1,2-Didehydromiltirone
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
去氢丹参新酮
Dehydromiltirone (1,2-Didehydromiltirone) 是一种具有抗炎作用的二萜醌。Dehydromiltirone 通过修饰 MAPK 和 NF-κB 信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。Dehydromiltirone 可用于骨质疏松症研究。
HY-125053
HY-10163S1
BIBR 953-d3 ; BIBR 953ZW-d3
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群 d3
Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-W010041
HY-10163S
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease
Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
HY-123206
HY-W010791
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-112658
HY-100933
HY-17406S
HY-146333
HY-147980
HY-W009276
Methyl GLA
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15798
VSV
TAM Receptor
Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂,可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化,IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用,IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集,可用于血栓病理研究。
HY-B0523
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-W010918
Adenosine diphosphate; ADP
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸
Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-108657A
HY-108565
HY-163320
HY-P1189
HY-P1189A
HY-144775
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-10 (Compound 24r) 是一种有效的 AChE 抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。AChE-IN-10 有效抑制 AChE,减少 S396 残基的 tau 磷酸化,通过挽救神经元形态和增加细胞活力来提供神经保护。还发现 AChE-IN-10 在 AChE 存在下可减少淀粉样蛋白的聚集。
HY-10163S2
BIBR 953-13 C6 ; BIBR 953ZW-13 C6
Thrombin
达比加群-13 C6
Dabigatran-13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-157978
HY-121765
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-160664
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-126601
Parasite
HSP
Infection
Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱,可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性(Hsp40 刺激),并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。
HY-10163S3
HY-147938
HY-108561
Prostaglandin Receptor
Others
L-670596 是一种选择性的和具有口服活性的血栓素/前列腺素受体 (thrombsxane A2 receptor /prostaglandin receptor ) 拮抗剂。L-670596 能抑制豚鼠中花生四烯酸(HY-109590) 和 U-44069 诱导的支气管收缩。L-670596 还抑制 U-44069 诱导的人类富血小板血浆的聚集。
HY-W748591
Apoptosis
Amyloid-β
Cancer
Cannflavin A 可以从大麻 (Cannabis sativa L) 中分离出来。Cannflavin A 具有抗癌、神经保护和抗炎活性。Cannflavin A 抑制 Aβ1-42 聚集。Cannflavin A 还抑制犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO )的活性。Cannflavin A 通过 caspase-3 裂解激活细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149582
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-7 (compound 5a) 是 Aβ 聚集的有效抑制剂。Aβ-IN-7 在 50 μM 可稳定小寡聚体中的 Aβ 单体并延长成核过程。Aβ-IN-7 在 50 μM 比 Aβ-IN-8 (HY-149583) 更好地抑制 Aβ 原纤维形成。
HY-152506
Amyloid-β
Neurological Disease
Antioxidant agent-8 是一种具有口服活性的 Aβ1-42 沉积抑制剂。Antioxidant agent-8 抑制原纤维聚集 (IC50 =11.15 µM),促进原纤维分解 (IC50 =6.87 µM)。Antioxidant agent-8 也抑制 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维聚集 (IC50 =3.69 µM),促进 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维分解 (IC50 =3.35 µM)。Antioxidant agent-8 具有抗氧化活性、抗炎活性、生物安全性、血脑屏障通透性和神经保护作用。
HY-10119
HY-B0282S1
HY-B0282S
HY-N1620
Others
Cardiovascular Disease
1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 3) 1-肉桂酰基吡咯烷是从 Piper caninum 制备的粗提取物,为 DNA 链断裂剂,在Cu2+ 存在下诱导质粒 pBR322 DNA 超螺旋的松弛。
1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 4) 1-肉桂酰吡咯烷抑制 PAF 诱导的血小板聚集,IC50 值为 37.3 μM。
HY-N10502
MDM-2/p53
HSP
Cancer
Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90 ,具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合,并抑制体内肿瘤生长。
HY-N3844
Others
Others
Ergosta-7,22-dien-3-one 是一种羊毛甾烷,能够从台湾灵芝的子实体中分离得到。ent-16-Kaurene-3b,15b,18-triol 能够抑制血小板聚集。
HY-N12321
Others
Metabolic Disease
2',3'-Dihydroxy-4',6'-dimethoxychalcone 可以抑制 β淀粉样蛋白 (Aβ42) 纤维化和聚集。2',3'-Dihydroxy-4',6'-dimethoxychalcone 具有口服活性 ,可在大脑中检测到。
HY-10119A
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
2-羟基黄烷酮
2'-Hydroxyflavanone 是一种黄烷酮,可以抑制癌细胞增殖 (proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用,IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-137227
15(R)-Pinanethromboxane A2
Others
Cardiovascular Disease
15(R)-PTA2 (15(R)-Pinanethromboxane A2) 是一种抗血栓剂,可抑制血小板聚集。15(R)-PTA2 抑制稳定的前列腺素内过氧化物类似物诱导的猫冠状动脉收缩,并稳定肝脏溶酶体。15(R)-PTA2 还抑制血栓素合成酶,但对前列环素合成酶没有影响。
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-143413
HY-150585
HY-151368
HY-15583S
HY-Y0152
HY-P1263
HY-10835
HY-108658
HY-113489
HY-114846
HY-157441
HY-A0126AR
Prostaglandin I2 sodium salt (Standard); Prostacyclin sodium salt (Standard); Flolan (Standard)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
依前列醇钠(标准品)
Epoprostenol (sodium) (Standard) 是 Epoprostenol (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是一种天然前列腺素衍生物前列环素 (prostaglandin I2) 的合成形式,用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。Epoprostenol sodium 作为血小板聚集的有效抑制剂用于肺动脉高压和移植。
HY-D1005A22
HY-155366
HY-146347
HY-162167
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-117259
ALZ-801
Amyloid-β
Neurological Disease
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-128694
HY-N3187
HY-P1263A
HY-N10183
HY-144695
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-144696
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-116866
HY-17459
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate; (S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate
Cytochrome P450
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
硫酸氢氯吡格雷
Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
HY-124858
HY-149300
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE ) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE),丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.176,0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ,Ki s 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集,可用于神经性疾病研究。
HY-19121A
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Infection
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-100386
PCR 5332
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-149509
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein ) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-B0131
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-149273
HY-121765R
N,S-Diacetyl-L-cysteine (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
达西司坦 (标准品)
Dacisteine (Standard) 是 Dacisteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dacisteine (N,S-Diacetyl-L-cysteine) 是一种半胱氨酸衍生物,具有很小的 (NDM-1 ) 抑制活性,IC50 值为 1000 μM。Dacisteine 有潜力用于血小板聚集引起的心脑血管疾病的研究。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-151337
HY-155476
Influenza Virus
Infection
Influenza virus-IN-8 (compound A4) 是流感病毒 (Influenza Virus) 抑制剂,可诱导病毒核蛋白 (NP) 聚集并防止其核积聚。Influenza virus-IN-8 具有广谱抗流感活性,可抑制甲型流感病毒的复制和转录。Influenza virus-IN-8 对 Oseltamivir (HY-13317) 耐药的 H1N1/pdm09 菌株也有抑制作用。
HY-146332
Others
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物,是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集,IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-10119S
HY-111935
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 是一种花青染料,也是一种 tau 聚集 抑制剂,对 tau 的 IC50 为 0.28 μM。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可导致微管细胞骨架功能失调。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-116124
Lipoxygenase
Others
17(S)-HpDHA 是 15-Lipoxygenase (LOX ) 同工酶:h15-LOX-1 和 h15-LOX-2 与二十二碳六烯酸(DHA)反应得到的主要产物。17(S)-HpDHA 通过变构负调节环氧化物合成。17(S)-HpDHA 还抑制血小板聚集,EC50 约为 1 μM。
HY-128039
Prostaglandin Receptor
Others
17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-B0523S
HY-17459S
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate-d3 ; (S)-(+)-Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate
P2Y Receptor
Cytochrome P450
硫酸氢氯吡格雷-d3
Clopidogrel-d3 (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-107615
LPL Receptor
Cancer
TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集,IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
HY-149211
HY-161466
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-146142
HY-149984
HY-155116
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6 agonist 1 (Compound 19)是一种 5-HT6 激动剂 (Ki : 5 nM)。5-HT6 agonist 1 具有抗抑郁样特性,可改善认知缺陷。5-HT6 agonist 1 还抑制血小板聚集。5-HT6 agonist 1 具有高代谢稳定性。
HY-157440
HY-17459R
(S)-(+)-Clopidogrel bisulfate (Standard); (S)-(+)-Clopidogrel hydrogen sulfate (Standard)
Cytochrome P450
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
硫酸氢氯吡格雷 (标准品)
Clopidogrel (hydrogen sulfate) (Standard) 是 Clopidogrel (hydrogen sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-107802
Breviscapinun
Others
Cardiovascular Disease
灯盏花素
Breviscapine 是灯盏花的黄酮类粗提取物,85% 以上为有效成分,灯盏花乙素。Breviscapine 具有广泛的心血管药理活性,如增加血流量、改善微循环、扩张血管、降低血液粘度、促进纤溶、抑制血小板聚集、血栓形成等。Breviscapine 已用于脑梗塞及其后遗症、脑血栓、冠心病、心绞痛的研究中发挥出优良效力。
HY-14536
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-D0958
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-155733
HY-155735
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-B0683S
HY-146678
HY-146679
HY-146399
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-14993
HY-149288
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Amyloid-β
hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 hAChE /hBChE /hBACE-1 三重抑制剂,IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。hAChE/hBACE-1-IN-2 具有抗氧化活性。hAChE/hBACE-1-IN-2 也抑制 Aβ11-42 聚集。hAChE/hBACE-1-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-B0131S
HY-144389
HY-151335
HSP
Cancer
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1 ) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1 /Hsp90 相互作用 (IC50 =4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于 Tau 病的研究。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-W010918S
Adenosine diphosphate-d13 dilithium; ADP--d13 dilithium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate-d13 (Adenosine diphosphate-d13 dilithium; ADP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-B0131R
HY-108556
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-W010918S1
Adenosine diphosphate-13 C10 dilithium; ADP-13 C10 dilithium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate-13 C10 (Adenosine diphosphate-13 C10 dilithium; ADP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W010918S2
Adenosine diphosphate-15 N5 dilithium; ADP-15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate-15 N5 (Adenosine diphosphate-15 N5 dilithium; ADP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-152114
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 显示出显着的抗氧化活性,并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-137288
17-Phenyl-PGD2
Others
Cardiovascular Disease
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 的有效抑制剂,IC50 < /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂,具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集,IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-101308
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。
HY-101308A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
HY-144790
HY-108648
2-Methylthio-ADP trisodium
P2Y Receptor
Neurological Disease
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156017
HY-161512
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物AK-2) 是一种喹唑啉衍生物,hAChE/hBACE-1-IN-4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力,具有血脑屏障通透性和口服活性,且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN-4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-L133
188 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Chromogenic Assays
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1005A22
PEG-PPG-PEG, 14600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 338 (F108)
Poloxamer 338 F108 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为14600。Poloxamer 338 F108 可减少红细胞的聚集,抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。Poloxamer 338 F108 在大鼠体内表现出短期和亚慢性毒性。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4908
HY-P3052
HY-P0314
Peptides
Others
Arg-Gly-Asp-Cys 是纤维粘连蛋白与细胞粘附分子的结合基序,能够抑制血小板凝集以及纤维蛋白原结合。
HY-P3012
HY-P5991
HY-P0314A
HY-125053A
HY-P1741
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P1741A
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide TFA 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide TFA 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-125053
HY-P1189
HY-P1189A
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P1263
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P1263A
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-P5755
Peptides
Cancer
SWELYYPLRANL-NH2 是一种 E-cadherin 和 N-cadherin 拮抗剂。SWELYYPLRANL-NH2 抑制噬菌体克隆与 E- 或 N-cad/Fc 嵌合蛋白的结合 (IC50 分别为 0.7 和 0.09 μM)。SWELYYPLRANL-NH2 抑制细胞聚集。SWELYYPLRANL-NH2 可用于促进药物通过上皮和内皮渗透性屏障的递送。
HY-P5755A
Peptides
Cancer
SWELYYPLRANL-NH2 TFA 是一种 E-cadherin 和 N-cadherin 拮抗剂。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 抑制噬菌体克隆与 E- 或 N-cad/Fc 嵌合蛋白的结合 (IC50 分别为 0.7 和 0.09 μM)。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 抑制细胞聚集。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 可用于促进药物通过上皮和内皮渗透性屏障的递送。
HY-P5322
Peptides
Others
Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif 是一种有生物活性的肽。(该肽源自血小板反应蛋白,代表负责血小板反应蛋白-CD36 相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白,参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明可以竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-Y0152A
HY-B0131
HY-N5021
HY-121765R
HY-107802
HY-B0131R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15284S1
Prasugrel-d3 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-15284S
Prasugrel-d5 是 Prasugrel 氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-15284S2
Prasugrel-d4 是 Prasugrel 的氘代物。 Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-W777681
Triflusal-13C6 是 C13 标记的 Triflusal。Triflusal 是一种血小板聚集抑制剂。
HY-B0153AS
Ticlopidine-d4 (hydrochloride) 是 Ticlopidine hydrochloride 的氘代物。Ticlopidine hydrochloride 是 ADP 受体抑制剂,对血小板凝集的 IC50 为 2 μM。
HY-W014632S
4-Trifluoromethylsalicylic acid-13 C6 是 13 C 标记的 4-Trifluoromethylsalicylic acid。4-Trifluoromethylsalicylic acid 是一种血小板聚集抑制剂。
HY-W004287S
Methyl tridecanoate-d25 是 Methyl tridecanoate 氘代物。Methyl tridecanoate 适度抑制 β-淀粉样蛋白 (β-amyloid) 聚集。Methyl tridecanoate 弱抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
HY-Y0882S1
Hydroxylamine-d3 (hydrochloride) 是 Hydroxyamine hydrochloride 的氘代物。 Hydroxyamine hydrochloride 是一种选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,可用于抑制血小板聚集。Hydroxyamine hydrochloride 是有机合成的中间体。
HY-18763S
Indobufen-d5 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子 。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-10163S1
Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-10163S
Dabigatran-d4 是 Dabigatran 氘代物。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-17406S
Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性,有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
HY-10163S2
Dabigatran-13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-10163S3
Dabigatran-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953),口服抗凝剂,是可逆的,竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-15583S
Auristatin F-d8 是氘代标记的 Auristatin F (HY-15583)。Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-17459S
Clopidogrel-d3 (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6 和 CYP2C19 , IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
HY-B0683S
Limaprost-d3 是 Limaprost 的氘代物。Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物,也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛,具有抗心绞痛作用,并可用于缺血性症状的研究。
HY-B0131S
Prostaglandin E1-d4 是 Prostaglandin E1 的氘代物。Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3 、EP4 、EP2 、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。
HY-W010918S
Adenosine 5'-diphosphate-d13 (Adenosine diphosphate-d13 dilithium; ADP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W010918S1
Adenosine 5'-diphosphate-13 C10 (Adenosine diphosphate-13 C10 dilithium; ADP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W010918S2
Adenosine 5'-diphosphate-15 N5 (Adenosine diphosphate-15 N5 dilithium; ADP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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